Холинопозитивные средства. Фармакология антихолинэстеразных средств (АХЭС). Часть 2

Холинопозитивные средства

Усиливая влияние блуждающего нерва на сердце, АХЭС уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, замедляют скорость проведения по проводящей системе миокарда. Несмотря на угнетение деятельности сердца и уменьшение минутного объема кровотока (МОК), системное артериальное давление (САД) существенно не снижается, т.к. АХЭС повышают концентрацию АХ в синапсах вегетативных ганглиев и возбуждают симпатические постганглионары, иннервирующие сосуды, увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов (ОПС). Возбуждением симпатических постганглионарных нейронов обусловлена способность АХЭС усиливать ритмические сокращения матки, что дает возможность использовать некоторые из них для усиления родов при слабости родовой деятельности.

АХЭС облегчают нервно-мышечное проведение с соматических нервов на скелетные мышцы. Благодаря этому АХЭС эффективны при миастении и способны временно устранять нарушение нервно-мышечной передачи при этом заболевании. Они устраняют также миорелаксацию, вызванную применением антидеполяризующих миорелаксантов (см. ниже).

Показания к применению.

Антихолинэстеразные средства используются для лечения myasthenia gravis, для устранения эффектов антидеполяризующих курареподобных миорелаксантов; для ускорения родов при слабости родовой деятельности; приатониях (в том числе, послеоперационных) мочевого пузыря или кишечника с целью повышения тонуса гладких мышц этих органов и восстановления перистальтики. В этих случаях назначают внутрь или в форме инъекций прозерин или пиридостигмина бромид. Для лечения глаукомы инстиллируют 1-2 капли раствора прозерина (0,5 %), или армина (0,01 %) в конъюктивальный мешок глаукоматозного глаза. Проникающие через ГЭБ донепезил и галантамина бромид используют для лечения деменции (слабоумия) типа Альцгеймера.

Блокаторы п/з калиевых каналов

Пимадин (4-аминопиридин) и его трициклические производные (амиридин, такрин) являются блокаторами п/з К+- каналов возбудимых мембран.

Два последних обладают также свойствами ингибиторов холинэстеразы. Блокируя п/з К+- каналы терминалей аксонов холинергических нейронов, эти вещества увеличивают продолжительность потенциала действия и облегчают высвобождение ими медиатора ацетилхолина. Пимадин (перорально и в/в) применяют для устранения нервно-мышечной блокады у пациентов больных ботулизмом, поскольку ботулотоксин угнетает импульсное высвобождение ацетилхолина терминалями аксонов мотонейронов.

Амиридин может применяться при миастении, для стимуляции родовой деятельности, но главным образом используется при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся нарушениями двигательных функций: гемипарезе, парезе лицевого нерва, нарушениях памяти, при деменции Альцгеймера.


Оставить комментарий

  • Список наук

  • Образовательные статьи