Холинонегативные (антихолинергические) средства. Фармакология М-холиноблокаторов. Часть 2

Холинонегативные (антихолинергические) средства. Фармакология М-холиноблокаторов. Часть 1

Те М-холиноблокаторы, которые проникают через гематоэнцефалический барьер, блокируют М-ХР нейронов мозга и оказывают на ЦНС седативное и угнетающее действие. Оно наиболее выражено у скополамина и таких синтетических веществ как циклодол и амизил, которые по этому признаку обозначаются понятием “центральные холинолитики”. В связи с угнетающим их влиянием на базальные ганглии мозга (стрио-паллидарную систему) эти вещества устраняют явления дрожательного паралича (синдром паркинсонизма) и другие экстрапирамидные двигательные нарушения.

Скополамин сильно угнетает ядра вестибулярного нерва (ядра Дейтерса), препятствуя их возбуждению при укачивании, и используется (обычно в виде комбинированного препарата “Аэрон”) для профилактики и лечения морской и воздушной болезни (синдром укачивания). Атропин менее сильно угнетает ЦНС, а в дозах, превышающих терапевтические, может возбуждать головной мозг, вызывая двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации (отсюда выражение “белены объелся”). Метацин, будучи ионизированным соединением, в мозг не проникает. Из-за плохой проницаемости он действует слабее атропина и менее продолжительно при инстилляции в конъюнктивальный мешок глаза, но по бронхорасширяющему и антисекреторному резорбтивному действию не уступает атропину. Оба действуют 6-8 часов,а атропин даже до 12 часов. Менее продолжительно резорбтивное и местное действие платифиллина (до 6 часов). Платифиллин оказывает меньшее влияние на функцию сердца и секреторные клетки, не вызывает тахикардии и сухости во рту, но эффективно расслабляет гладкие мышцы полых органов. Это обусловлено наличием у платифиллина, помимо М-холиноблокирующих свойств, миотропной спазмолитической (прямого влияния на гладкие мышцы) и ганглиоблокирующей активности. Поэтому он расслабляет гладкие мышцы не только бронхов, органов ЖКТ, но также мочеточников и сосудов, получающих исключительно симпатическую иннервацию.

Платифиллин сильнее блокирует М-ХР гладкомышечных клеток (имеет к ним большее сродство), чем М-ХР миокардиоцитов и секреторных клеток. Ипратропия бромид обнаруживает наивысшую активность в отношении М-ХР бронхов, что определяет его преимущественное применение при бронхоспастических состояниях. Напротив, пирензепин высоко аффинен к М1-ХР нейронов интрамуральных ганглиев желудка, иннервирующих главные и обкладочные клетки его слизистой оболочки. Поэтому пирензепин в дозах, существенно не влияющих на сердце, гладкие мышцы ЖКТ и бронхов, на слюнные железы, сильно (на 50-70 %) угнетает желудочную секрецию. С учетом этих особенностей действия осуществляется выбор М-холиноблокаторов при разных формах патологии.

Показания к применению

М-холиноблокаторы могут применяться:

  1. для предоперационной подготовки к наркозу с целью подавления слюнообразования или бронхиальной секреции (перед интубацией трахеи) и профилактики рефлекторного бронхоспазма (метацин, атропин);
  2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки с целью подавления секреции желудочного сока и устранения язвенных болей (пирензепин, атропин; препараты, содержащие экстракты красавки);
  3. для купирования печеночной, почечной или кишечной колики (платифиллин, атропин, экстракт красавки); 4) при бронхоспазме (бронхиальная астма, бронхоспастический бронхит, токсический бронхоспазм) с целью расширения бронхов (платифиллин, ипратропия бромид);
  4. для расширения зрачка с диагностической (платифиллин, метацин) или лечебной (атропин) целью;
  5. при нарушении атриовентрикулярной проводимости и явлениях а-v-блокады (атропин);
  6. при синдроме укачивания (скополамин, аэрон);
  7. в качестве успокаивающего средства при невротических реакциях с тревогой и вегетоневрозах (амизил);
  8. при синдроме паркинсонизма (циклодол).

Средства и препараты

*Atropini sulfas в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора (1 мг). В глазной практике в виде 1 %-го раствора.

*Platyphyllini hydrotartras в табл. по 0,005(5 мг) и ампулах по 1 мл 0,2 % раствора (2 мг).

Methacinum в табл. по 0,002(2 мг) и ампулах по 1 мл 0,1 % раствора (1 мг).

Pyrenzepinum (Gastrozepin) в табл. по 0,025 и порошок в оригинальных флаконах по 0,01; перед употреблением растворяется в 2 мл приданного растворителя.

Ipratropii bromidum в табл. по 0,01 (10 мг) и в амп. по 1 мл 0,05 % раствора (0,5 мг). Под названием “Atrovent” выпускается в форме аэрозоля для ингаляций (в одной дозе 0,02 мг).

Extractum Belladonnae spissum (siccum). Входит в состав таблеток

Becarbonum” (с натрия гидрокарбонатом) и “Bellasthesinum” (с анестезином), которые назначаются при язвенных болях, повышенной кислотности желудочного сока, кишечной колике.

Scopolamini hydrobromidum в составе таблеток “Аэрон” (Aeronum) применяют для профилактики и купирования синдрома укачивания.


Оставить комментарий

  • Список наук

  • Образовательные статьи