Фармакология ганглиоблокаторов

Фармакология ганглиоблокаторов

Ганглиоблокаторы - вещества, нарушающие холинергическую передачу в вегетативных ганглиях, т.е. передачу импульсов с пре- на постганглионарные нейроны симпатических и парасимпатических ганглиев. Такими свойствами обладают бензогексоний, пентамин, пирилен и другие. Нарушение межнейронной передачи в вегетативных ганглиях эти вещества вызывают, неконкурентно блокируя Н-ХР постганглионарных нейронов. В момент, когда высвобожденный импульсом из аксона пресинаптического нейрона АХ активирует Н-ХР, в результате чего открываются внутренние натрий-проводящие каналы рецепторов, молекулы ганглиоблокаторов входят в открытые каналы и делают их неспособными проводить ионы. Ввиду этого становится невозможной деполяризация (генерация ВПСП) постганглионарных нейронов и их возбуждение (генерация ПД). Некоторые ганглиоблокаторы (триметофан) конкурентно блокируют Н-ХР нервных клеток вегетативных ганглиев. В нетоксических дозах ганглиоблокаторы не блокируют Н-ХР скелетных мышц, но устраняют влияние АХ на хромаффинные клетки надпочечников и каротидных телец.

Все применяемые ныне ганглиоблокаторы почти в равной степени блокируют передачу импульсов в парасимпатических и симпатических ганглиях. Поэтому функцию органов, получающих симпатическую и парасимпатическую антагонистическую иннервацию (напр. гладких мышц кишечника, бронхов), ганглиоблокаторы изменяют не сильно. Преобладают все же эффекты блокады парасимпатических ганглиев: несколько снижается секреция слюны, желудочного сока, угнетается перистальтика кишечника, может возникать мидриаз, повышение внутриглазного давления. Значительно более существенно ганглиоблокаторы изменяют функцию органов, иннервируемых только одним типом вегетативных нервов (сосуды кожи, мезентериальные сосуды, гладкие мышцы мочеточников, получающие исключительно симпатическую иннервацию). Нарушая проведение сосудосуживающих импульсов через симпатические ганглии к гладким мышцам артерий и артериол ганглиоблокаторы вызывают их расширение, снижают общее периферическое сопротивление (ОПС) сосудов току крови и понижают САД. Аналогично они действуют на вены и венулы. В результате снижается центральное венозное давление (ЦВД) и уменьшается венозный возврат крови в правое предсердие (сердце).

Это ведет к уменьшению кровенаполнения сосудов малого (легочного) круга кровообращения, а также уменьшению заполнения левого сердца. В результате снижается ударный объем сердца и минутный объем кровотока (МОК).

Поскольку ганглиоблокаторы снижают как ОПС, так и МОК, они существенно понижают САД, что делает целесообразным их применение при артериальных гипертензиях, например при гипертонической болезни. Однако длительное применение ганглиоблокаторов при этом хроническом заболевании ограничивается тем, что к ним сравнительно быстро развивается привыкание, они вызывают множество побочных эффектов, обусловленных блокадой парасимпатических ганглиев; многие из них действуют недостаточно продолжительно (пентамин около 4-ех часов) при внутримышечном введении, а в желудочно-кишечном тракте плохо всасываются. Поэтому ганглиоблокаторы предпочтительно использовать в случаях, когда можно ограничиться однократным или непродолжительным их назначением, например, при гипертоническом кризе - внезапном повышении САД на фоне имеющейся артериальной гипертонии.

Показания к применению:

  1. при нарушениях местного кровообращения с целью устранения артериального и артериолярного спазма (эндартериит, болезнь Рейно);
  2. при гипертонической болезни для купирования гипертонического криза;
  3. при остром отеке легких с целью уменьшения венозного возврата и кровенаполнения малого круга кровообращения (пентамин);
  4. для регулируемой гипотонии (пентамин капельно в/в) с целью уменьшения кровоточивости операционной раны (часто при нейрохирургических вмешательствах);
  5. при почечной и печеночной колике.

Средства и препараты.

*Pentaminum (Azamethonii bromidum) - в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора.


Оставить комментарий

  • Список наук

  • Образовательные статьи